- Home
- Wirkstoffe
- Teilen
- Twittern
- Empfehlen
Metoclopramid ist ein Prokinetikum mit antiemetischen Eigenschaften und wird zur Therapie von Übelkeit eingesetzt. Der Wirkstoff kann oral, intravenös oder rektal angewendet werden.
Metoclopramid 10 mg Zäpfchen (Rektale Anwendung)
Metoclopramid: Übersicht
Anwendung
Wirkmechanismus
Pharmakokinetik
Dosierung
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
Schwangerschaft
Stillzeit
Verkehrstüchtigkeit
Anwendungshinweise
Alternativen
ATC Code
- A03FA01 - Metoclopramid
Anwendung
Metoclopramid ist ein Wirkstoff der zur Vorbeugung von nach Chemotherapie verzögert auftretender Übelkeit und Erbrechen angewendet werden kann. Zudem wird Metoclopramid zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Strahlentherapie verursacht werden sowie allgemein zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Auch bei Übelkeit und Erbrechen, welche durch Migräne verursacht werden ist Metoclopramid indiziert
Anwendungsart
Metoclopramid kann als Tabletten, Lösung zum Einnehmen, Zäpfchen, Injektionslösung für die intravenöse Anwendung und als Retardkapsel angewendet werden.
Wirkmechanismus
Metoclopramid ist ein Prokinetikum mit antiemetischen und Magen-Darm-Motilitäts-fördernden Eigenschaften. Seine antiemetische Wirkung beruht auf der Antagonisierung von Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT3-Rezeptoren in der medullären Chemorezeptor-Triggerzone in der Area postrema, die normalerweise durch Levodopa oder Apomorphin stimuliert wird. Die prokinetischen Wirkungen werden durch eine Hemmung präsynaptischer und postsynaptischer D2-Rezeptoren, Agonismus von Serotonin-5-HT4-Rezeptoren und Antagonismus der Muskarinrezeptor-Hemmung. Diese Wirkung verstärkt die Freisetzung von Acetylcholin, was zu einem erhöhten unteren Ösophagussphinkter- und Magentonus führt, wodurch die Magenentleerung und der Durchgang durch den Darm beschleunigt werden.
Pharmakokinetik
Die maximale Plasmakonzentration des Wirkstoffes wird in der Regel innerhalb von 30-120 Minuten erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt nach oraler Gabe 60-80%. Die Plasmaproteinbindung erfolgt nur zu einem geringen Teil. Der Wirkstoff wird renal ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt zwischen 2,6 und 4,6 h.
Dosierung
- Die empfohlene Einzeldosis liegt bei 10 mg und kann bis zu dreimal täglich gegeben werden.
- Ein Abstand von 6 Stunden zwischen zwei Dosen muß eingehalten werden, auch im Falle von Erbrechen der vorherigen Dosis.
- Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg oder 0,5 mg/kg Körpergewicht. Der Wirkstoff sollte für maximal 5 Tage verwendet werden.
- Die Tabletten sollen unzerkaut vor den Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
- Eine Besonderheit stellt die Retardkapsel dar, sie liegt nur als 30 mg Dosierung vor und wird einmal täglich eingenommen.
- Der Zeitabstand zwischen der Einnahme zweier Retardkapseln sollte 24 h nicht unterschreiten.
Nierenfunktionsstörung:
Bei Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung muß die Dosis des Wirkstoffes angepasst werden. Bei einer Kreatinin Clearance von 15-60ml/min muß die Dosis um 50% reduziert werden und bei einer Kreatinin Clearance <15ml/min sollte die Tagesdosis um 75% reduziert werden.
Leberfunktionsstörung:
Beim Vorliegen einer schweren Leberfunktionsstörung muß die Dosis um 50% reduziert werden.
Ältere Patienten:
Bei älteren Patienten sollte eine Dosisanpassung erwogen werden.
Kinder und Jugendliche von 1-18 Jahren
Der Wirkstoff darf auch bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 1-18 Jahren angewendet werden. Die empfohlene Dosis beträgt 0,1 bis 0,15 mg/kg Körpergewicht und kann bis zu dreimal täglich eingenommen werden. Die maximale Dosis liegt bei 0,5 mg/kg Körpergewicht. Der Wirkstoff sollte für maximal 5 Tage verwendet werden.
Nebenwirkungen
Unter der Therapie mit Metoclopramid kann es zum Auftreten folgender Nebenwirkungen kommen:
Sehr häufig (>1/10):
- Somnolenz
Häufig (>1/100, <1/10):
- Diarrhoe
- Asthenie
- Extrapyramidale Erkrankungen (besonders bei Kindern und jungen Erwachsenen und/oder wenn die empfohlene Dosierung überschritten wird)
- Parkinsonismus
- Akathisie
- Depression
- Hypotonie v.a. bei intravenöser Anwendung
Wechselwirkungen
Mit folgenden Wirkstoffen/Wirkstoffgruppen kann es bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoclopramid zu Wechselwirkungen kommen:
Kontraindizierte Kombinationen:
- Metoclopramid und Levodopa oder dopaminerge Agonisten antagonisieren sich in ihrer Wirkung.
Zu vermeidende Kombinationen:
- Die sedierende Wirkung von Metoclopramid wird von Alkohol verstärkt.
Zu berücksichtigende Kombinationen:
- Anticholinergika und Morphinderivate: Wird Metoclopramid gemeinsam mit Anticholinergika und/oder Morphinderivaten gegeben antagonisieren sich ihre Effekte auf die gastrointestinale Motilität.
- Zentral dämpfend wirkende Arzneimittel (z. B. Morphinderivate, Anxiolytika, Barbiturate, Clonidin etc.): Bei der gleichzeitigen Verwendung von Metoclopramid mit zentral dämpfend wirkenden Arzneimitteln wird die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärkt.
- Neuroleptika: Bei einer gleichzeitigen Anwendung von Metoclopramid und Neuroleptika kann das Auftreten von extrapyramidalen Erkrankungen begünstigt werden.
- Serotonerge Arzneimittel (z. B. SSRI): Durch die gleichzeitige Einnahme von serotonergen Arzneimitteln und Metoclopramid ist das Risiko für das Auftreten eines Serotonin-Syndroms erhöht.
- Digoxin: Die Bioverfügbarkeit von Digoxin kann durch Metoclopramid reduziert werden. Die Digoxin-Plasmaspiegel müssen kontrolliert werden.
- Ciclosporin: Die Bioverfügbarkeit von Ciclosporin wird durch Metoclopramid erhöht.
- Mivacurium und Suxamethonium: Die Dauer der neuromuskulären Blockade kann durch eine Metoclopramid Injektion erhöht werden.
- Starke CYP2D6 Hemmer: Bei gleichzeitiger Verwendung von Metoclopramid und starken CYP2D6 Hemmern wie z. B. Fluoxetin und Paroxetin können die Metoclopramid-Spiegel ansteigen.
Kontraindikationen
Vor der Anwendung von Metaclopramid sind folgende Kontraindikationen zu beachten:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Bestandteil des Medikamentes
- Gastrointestinale Blutungen, mechanische Obstruktionen oder gastrointestinale Perforation, bei denen die Stimulierung der gastrointestinalen Motilität ein Risiko darstellt
- Verdacht auf oder ein bestätigtes Phäochromozytom
- Vorgeschichte neuroleptischer oder durch Metoclopramid verursachter Spätdyskinesien
- Epilepsie oder Morbus Parkinson
- Kombination mit Levodopa oder dopaminergen Agonisten
- Bekannte Vorgeschichte von Methämoglobinämie mit Metoclopramid oder eines NADH-Cytochrom-B5-Reduktase Mangels
- Kinder unter 1 Jahr
Schwangerschaft
Weitreichende Erfahrung mit Metoclopramid an Schwangeren geben keinen Hinweis auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität. Am Ende der Schwangerschaft sollte der Wirkstoff vermieden werden, da es zum Auftreten eines extrapyramidalen Syndroms beim Neugeborenen kommen kann. Sollte der Wirkstoff dennoch verwendet werden, muss eine neonatale Überwachung erfolgen.
Stillzeit
Metoclopramid gelangt in geringen Mengen in die Muttermilch. Nebenwirkungen können daher bei gestillten Säuglingen nicht ausgeschlossen werden und der Wirkstoff sollte nicht in der Stillzeit zur Anwendung kommen.
Verkehrstüchtigkeit
Der Wirkstoff kann zum Auftreten von Somnolenz, Benommenheit/Schwindel, Dyskinesie und Dystonien kommen. Dadurch können die Fahrtüchtigkeit sowie die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein.
Anwendungshinweise
Neurologische Erkrankungen
Die Therapie mit Metoclopramid kann zu extrapyramidalen Nebenwirkungen führen. Dies trifft insbesondere für Kinder/junge Erwachsene und/oder bei der Anwendung von dem Wirkstoff in hohen Dosierungen zu. Häufig kommt es zu diesen Nebenwirkungen zu Beginn der Therapie. Selbst bei einmaliger Gabe ist ein Auftreten von extrapyramidalen Nebenwirkungen möglich. Der Wirkstoff muß beim Auftreten dieser Nebenwirkungen sofort abgesetzt werden.
Spätdyskinesien treten eher bei älteren Patienten auf und nach einer längeren Behandlung mit dem Wirkstoff. Daher sollte eine Therapie mit Metoclopramid nicht länger als 3 Monate andauern.
Auch ein malignes neuroleptisches Syndrom wurde als mögliche Nebenwirkung während der Therapie mit Metoclopramid, sowohl für die Monotherapie als auch für die Kombinationstherapie mit Neuroleptika beschrieben. Der Wirkstoff muß in einem solchen Falle sofort abgesetzt werden.
Bei Patienten mit Morbus Parkinson können die für Parkinson typischen Symptome durch eine Therapie mit Metoclopramid verstärkt werden.
Methämoglobinämie
Es kann unter der Metoclopramidtherapie zum Auftreten einer Methämoglobinämie kommen. Diese könnte im Zusammenhang mit einem NADH-Cytochrom-b5-Reduktase-Mangel stehen. Der Wirkstoff muß in einem solchen Fall sofort abgesetzt werden und entsprechende Maßnahmen müssen eingeleitet werden.
Herzerkrankungen
Während der Metoclopramid-Behandlung kann es zu schwerwiegenden kardiovaskulären unerwünschten Wirkungen kommen, wie beispielsweise einem Kreislaufkollaps, einer schweren Bradykardie bis hin zum Herzstillstand oder einer QT Verlängerung. Erhöht ist das Risiko insbesondere bei einer intravenösen Verabreichung von Metoclopramid. Diese muß daher als langsame Bolus-Injektion gegeben werden (über mindestens 3 Minuten), um das Risiko des Auftretens dieser Nebenwirkungen zu reduzieren.
Nieren und Leberfunktionsstörungen
Patienten, die an einer Nierenfunktionsstörung oder einer schweren Leberfunktionsstörung leiden, benötigen eine reduzierte Metoclopramid-Dosis.
Alternativen
Als Alternativen zu Metoclopramid können andere Antiemetika entsprechend der jeweiligen Indikation eingesetzt werden. Beispielswiese stehen Domperidon, Dimenhydrinat oder Ondansetron zur Verfügung.
Wirkstoff-Informationen
Molare Masse:
299.8 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 5.0 H
Q0-Wert:
0.3
Kindstoff(e):
Metoclopramid hydrochlorid, Metoclopramid hydrochlorid-1-Wasser, Metoclopramid dihydrochlorid-1-Wasser
Autor:
Dr. Ute Walliczek-Dworschak (Ärztin)
Stand:
10.08.2022
Quelle:
- Fachinformation Metoclopramid
- Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth
- Teilen
- Teilen
- Teilen
"); $(".logo").clone().prependTo(".templogo"); if ($("#sameProducts").length) { $("#sameProducts").nextUntil("footer").addClass("hide"); } else { $(".forwardsocial").nextUntil("footer").addClass("hide"); } window.print(); $(".content .templogo").remove(); $(".forwardsocial").nextUntil("footer").removeClass("hide"); });
